Friday, 9 September 2016

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HCl tripelennamine Tripelennamine es un sustrato para una amina terciaria UDP-glucuronosiltransferasas que cataliza la formación de glucurónidos de amonio cuaternario ligado. Tripelennamine inhibe la glucuronidación de 2-amino-1-metil-6-fenilimidazo [4,5-b] piridina (PhIP) por una mezcla de inhibición competitiva y no competitiva en ambos microsomas de hígado humano y de conejo. [1] vibraciones del cromóforo aminopiridina en Tripelennamine a pH neutro, donde se protona la cadena de aminoalquilo, son modificadas en comparación con el patrón de vibración registrado para una molécula completamente neutral en solución alcalina. [2] Tripelennamine HCl (iv) hace que el sistema nervioso central excitación (CNS) en pie caballos y los caballos se convirtió en muy alerta, agitado, e incómodo, como se indica por su aumento de la cabeza y el endurecimiento de los músculos del cuello, movimientos rápidos excesivas de ojos y oídos, morder, resoplando, silbante enérgicamente la cola, y zapateo y pateando con los pies delanteros. De acuerdo con ello, la concentración de hemoglobina de pie caballos aumentan significativamente después del tratamiento con HCl Tripelennamine. Tripelennamine HCl (iv) aumenta significativamente mixto O sangre venosa 2 tensión y la hemoglobina-O 2 saturación en pie de caballo, así como arterial y la sangre mixta venosa O 2 contenido, pero el contenido de O 2 gradiente-arterial a mixed-venosa de caballos de pie no se ve afectada de manera significativa. [3] Tripelennamine HCl (0,5 mg / kg i. v.) administrado tanto en caballos y camellos en los resultados de eliminación terminal de la vida media de 2,39 y 2,08 horas, espacios libres corporales totales de 0,97 y 0,84 l / h / kg. Los volúmenes de distribución en estado estacionario son 2.87 y 1.69 L / kg, los volúmenes del compartimiento central del modelo farmacocinético bicompartimental son 1,75 y 1,06 L / kg. [4] Protocolo (Sólo para referencia) Ensayo de quinasa: [1] El grado de PhIP glucuronidación se mide utilizando microsomas (1-2 mg / ml) suspendido en M tampón Tris 0,5 de acetato (pH 8,0), que contiene 0,5 mM MgCl 2. 0,5 mM [14 C] PhIP, y mM ácido UDP-glucurónico 5. mezclas de reacción en blanco no reciben ácido UDP-glucurónico y / o uso hervida microsomas. Las mezclas de reacción (200 mu l) se incuban a 37 ℃ durante 60 min, después de lo cual cada reacción se termina con la adición de 5 ml de acetato de etilo, seguido de 2 ml de H 2 O. La formación de producto es lineal con el tiempo a través de 120 min, y con la concentración de proteína de hasta 4 mg / mL. En los casos en que se realiza el análisis de HPLC, las reacciones se detuvieron con etanol enfriado con hielo, y la proteína se precipita por centrifugación a 1 × 10 4 g durante 10 min a temperatura ambiente. La fracción sobrenadante es entonces directamente aplicado a HPLC. De lo contrario, las mezclas de reacción se agitaron durante 10 min y se centrifugaron durante 5 min a 2 × 10 3 rpm a temperatura ambiente. La fase orgánica, que contenía el conjugado PhIP, se retira, y la extracción se repitió dos veces más con 5 ml de acetato de etilo fresco cada vez. La fase acuosa (0,5 ml) se añade a 10 ml de Scintiverse, y la radiactividad se mide usando el análisis de centelleo líquido. La conversión de diferentes animales modelo basado en BSA (valor basado en datos de la FDA Proyecto de Directrices)




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